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Dihydroergocristine mesylate

产品编号 T11043Cas号 24730-10-7
别名 DHEC (mesylate), 甲磺酸双氢麦角汀

Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂,能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生,与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

Dihydroergocristine mesylate
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Dihydroergocristine mesylate

纯度: 99.65%
产品编号 T11043 别名 DHEC (mesylate), 甲磺酸双氢麦角汀Cas号 24730-10-7

Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate)) 是一种 γ-secretase (GSI) 的抑制剂,能够阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生,与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 492现货
5 mg¥ 1,230现货
10 mg¥ 1,930现货
25 mg¥ 3,290现货
50 mg¥ 4,610现货
100 mg¥ 6,570现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,894现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Dihydroergocristine mesylate (DHEC (mesylate))(DHEC mesylate) is the methanesulfonic acid salt of dihydroergocristine. It has been used as the for the symptomatic treatment of mental deterioration associated with cerebrovascular insufficiency and in peripheral vascular disease. Dihydroergocristine mesylate is a inhibitor of γ-secretase (GSI), , reduces the production of the Alzheimer's disease amyloid-β peptides, binds directly to γ-secretase and Nicastrin with equilibrium dissociation constants (Kd) of 25.7 nM and 9.8 μM, respectively[1]. It is also a component of ergoloid mesylate (codergocrine mesilate), a mixture of ergot alkaloid derivatives that is used as a vasodilator and has shown mild benefits in the treatment of vascular dementia. It has a role as a vasodilator agent, an alpha-adrenergic antagonist and a geroprotector. It contains a dihydroergocristine.
靶点活性
GSI:25 μM
体外活性
Dihydroergocristine (DHEC)在T100细胞中抑制γ-分泌酶活性的IC50值(2-20 μM;24小时)为25 μM,且不影响细胞存活率。在HEK293细胞中,Dihydroergocristine 剂量依赖性地抑制细胞内Aβ产生,诱导APP羧基末端片段(APP-CTFs)的积累,并在成纤维细胞中降低γ-分泌酶活性[1]。
细胞实验
Dihydroergocristine (2-20 μM; 24 hours) causes a dose-dependent accumulation of carboxy-terminal fragments of APP (APP-CTFs) in HEK293 and decreases γ-secretase activity in fibroblast cells and inhibits cellular Aβ production[1].
别名DHEC (mesylate), 甲磺酸双氢麦角汀
化学信息
分子量707.84
分子式C36H45N5O8S
CAS No.24730-10-7
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (84.76 mM), Sonication is recommended.
H2O: 1 mg/mL (1.41 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4127 mL7.0637 mL14.1275 mL70.6374 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.2825 mL1.4127 mL2.8255 mL14.1275 mL
10 mM0.1413 mL0.7064 mL1.4127 mL7.0637 mL
20 mM0.0706 mL0.3532 mL0.7064 mL3.5319 mL
50 mM0.0283 mL0.1413 mL0.2825 mL1.4127 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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